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Desloratadin, Aerius® – ein AntihistaminikumZum 1. Februar hat der Pharmakonzern Essex seine Produktpalette mit Aerius® um ein weiteres Antihistaminikum erweitert. Schon der internationale Freiname Descarboethoxy-Loratadin verrät die Herkunft des neuen H1-Antagonisten: Er ist strukturell eng mit dem bereits seit einigen Jahren etablierten Loratadin (Lisino®) verwandt. Desloratadin ist der wirksame Hauptmetabolit von Loratadin. Dem neuen Wirkstoff fehlt lediglich die Seitenkette am Stickstoff des Piperidin-Rings. Wie sein Vorgänger ist Aerius® zur Therapie der saisonalen allergischen Rhinitis zugelassen. Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg.
Wie die anderen Antihistaminika wirkt Desloratadin als Antagonist an den peripheren H1-Rezeptoren. Im Zellmodell zeigte Desloratadin eine 158fach höhere Affinität zu H1-Rezeptoren als Loratadin. Wie alle Antihistaminika der neuesten Generation wirkt auch die neue Substanz selektiv am Rezeptor-Typ 1 und überwindet kaum die Blut-Hirn-Schranke.
In klinischen Studien wirkte Desloratadin weder anticholinerg noch sedierend. Auch bei hohen Dosierungen bis zu 20 mg täglich über die Dauer von 14 Tagen traten keine kardiovaskulären Wirkungen auf. Wie Loratadin wird auch Desloratadin hauptsächlich über das Enzym CYP2D6 verstoffwechselt. In zwei klinischen Studien linderte die Substanz bei Patienten mit Heuschnupfen die typischen Symptome wie Niesen, Nasensekretion, Juckreiz, Tränenfluss und Rötung der Augen. Die Patienten erhielten 14 Tage lang einmal täglich peroral entweder 5 oder 7,5 mg des Wirkstoffs oder Placebo. In beiden Studien war Desloratadin dem Placebo signifikant überlegen.
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