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Artemether und Lumefantrin, Riamet® – gegen Malaria Seit Mitte Juni ist die Kombination aus Artemether und Lumefantrin auch in Deutschland zugelassen zur Behandlung der akuten unkomplizierten Malaria tropica, die durch Plasmodium falciparum ausgelöst wird. Eine Tablette Riamet® von Novartis Pharma enthält 20 mg Artemether und 120 mg Lumefantrin.
Artemether leitet sich von Artemisinin ab, einem Inhaltsstoff der Pflanze Artemisia annua, die in China traditionell gegen Malaria eingesetzt wird. Artemisinin und seine Derivate verhindern in den Plasmodien die Umwandlung von Häm, einem toxischen Abbauprodukt des Hämoglobins, in das unschädliche Malaria-Pigment Hämozoin. Dies führt sehr schnell zum Absterben der Parasiten, auch derjenigen, die gegen Chloroquin resistent sind.
Lumefantrin ähnelt strukturell dem Halofantrin. Es verhindert die Polymerisation von Häm. Beide Arzneistoffe hemmen außerdem die Nukleinsäure- und Protein-Biosynthese in Plasmodium falciparum. Sie wirken somit synergistisch.
Nach der Diagnose einer Malaria tropica nehmen Erwachsene und Kinder ab zwölf Jahren vier Tabletten Riamet® und wiederholen dies fünfmal innerhalb von 60 Stunden – also alle 12 Stunden. Die Einnahme mit einer möglichst fettreichen Mahlzeit erhöht die Resorption und Bioverfügbarkeit der Wirkstoffe erheblich. Beide werden durch das Cytochrom-P450-Isoenzym 3A4 (CYP3A) metabolisiert; Lumefantrin hemmt zudem in vitro noch ein weiteres Enzym, das so genannte CYP2D6-Enzym. Bei Patienten, die zum Beispiel Erythromycin, Ketoconazol, Cimetidin sowie Imipramin oder Flecainid einnehmen müssen, ist Riamet® daher kontraindiziert. Die Halbwertszeit von Artemether und seinem aktiven Metaboliten Dihydroartemisinin beträgt zwei Stunden, die von Lumefantrin bei Malaria-Patienten dagegen vier bis sechs Tage.
In Studien war die Kombination hochwirksam und gut verträglich. Riamet® beseitigte Parasiten und Fieber bei den meisten Patienten innerhalb von 30 bis 72 Stunden und erzielte innerhalb von 28 Tagen Heilungsraten von bis zu 96 Prozent. In Vergleichsstudien konnte die neue Wirkstoffkombination Parasiten und Gametozyten schneller beseitigen und das Fieber rascher senken als beispielsweise Mefloquin, Halofantrin und Pyrimethamin-Sulfadoxin. 
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