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Ketek® - ein Antibiotikum

Mit Ketek®, Telithromycin, von Aventis Pharma kam Mitte Oktober der erste Vertreter der Klasse der Ketolide auf den Markt. Mit Telithromycin dürfen nur Erwachsene (mit einer Ausnahme) behandelt werden. Die Indikationen sind leichte bis mittelschwere ambulant erworbene Lungenentzündungen, chronische Bronchitis mit einer akuten Verschlechterung, akute Nasennebenhöhlen- sowie Mandelentzündungen. Die Indikation Rachenentzündung gilt auch für Kinder ab zwölf Jahren. Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 800 mg, sie kann unabhängig von der Nahrung eingenommen werden.

 

Das Antibiotikum ist ein halbsynthetisches Derivat des Erythromycin-A. Die neue Substanz enthält in Position 3 des Lacton-Ringes eine Keto-Funktion, die der Stoffgruppe ihren Namen und eine hohe Säurestabilität verleiht. Im weitesten Sinn gehört Telithromycin wie Erythromycin zur Gruppe der Makrolide. Die Keto-Gruppe soll zur mikrobiologischen Aktivität der Substanz beitragen und Resistenzbildungen verhindern. Außerdem sollen zwei Seitenketten an den C-Atomen C-11 und C-12 zur Anreicherung der Substanz in den Bakterienzellen und damit zu einer hohen Wirksamkeit beitragen. In den Bakterien hemmt Telithromycin wie andere Makrolide die Proteinbiosynthese durch unterschiedliche Angriffsstellen an der ribosomalen RNA. Empfindlich reagieren grampositive Keime wie Streptokokken und Staphylokokken, aber auch Legionellen, Chlamydien, Mycoplasmen, Moraxella und Haemophilus. Das Antibiotikum erfasst außerdem Penicillin- oder Erythromycin-A-resistente Stämme von Streptococcus pneumoniae.

 

Bei Pneumonie-Patienten wirkte die einmalige Dosis von 800 mg Telithromycin vergleichbar gut wie die dreimal tägliche Gabe von 1000 mg Amoxicillin. Bei Patienten mit einer Rachenentzündung erzielte eine Fünf-Tages-Therapie die gleichen bakteriologischen und klinischen Erfolge wie die zehntägige Gabe von dreimal täglich 500 mg Penicillin V. Bei einer akuten Verschlechterung der chronischen Bronchitis entsprach die fünftägige Telithromycin-Therapie einer zehntägigen Behandlung mit zweimal täglich 500 mg Cefuroxim-Axetil. Die häufigste Nebenwirkung sind gastrointestinale Beschwerden, vor allem Durchfall. 

 

Telithromycin hemmt bestimmte Leberenzyme. Deshalb müssen Wechselwirkungen mit zahlreichen Arzneistoffen beachtet werden. Das Antibiotikum darf nicht gleichzeitig mit Lovastatin, Simvastatin und Atorvastatin eingenommen werden, da es deren Blutspiegel erhöht. Kontraindiziert ist auch die gleichzeitige Gabe von Mutterkornalkaloiden sowie von Pimozid, Astemizol und Terfenadin. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Ciclosporin, Tacrolimus und Sirolimus müssen die Blutspiegel sorgfältig überwacht werden. Rifampicin, Carbamazepin und Johanniskraut senken wahrscheinlich die Plasmaspiegel von Telithromycin.

 

Etwa zwei Drittel der Dosis werden als Metaboliten vorwiegend über die Faezes ausgeschieden. Eine Dosisanpassung bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion oder bei älteren Patienten ist deshalb nicht nötig.


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