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Tracleer™ - ein Antihypertonikum Rund drei bis fünf von 100.000 Einwohnern in der Bundesrepublik leiden unter einer speziellen Form des Bluthochdrucks, der so genannten pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH). Die Krankheit resultiert unter anderem aus einem Ungleichgewicht zwischen dem Gefäß verengenden Endothelin-1 und dem erweiternden Prostacyclin.
Seit Mitte Juni vertreibt das schweizerische Biotech-Unternehmen Actelion auch in Deutschland den Endothelin-1-Rezeptorantagonisten Bosentan. Damit steht der erste spezifische Arzneistoff zur Behandlung der PAH zur Verfügung. Als Medikament gegen eine relativ seltene Krankheit genießt Tracleer™ den Status eines Orphan drug. Daher erhielt der Hersteller in Rekordzeit die Zulassungen der Behörden sowohl in Nordamerika als auch in Europa.
Bosentan blockiert spezifisch die Endothelin-1-Rezeptoren vom Typ A und B auf Endothel- und glatten Muskelzellen. Bosentan ist bei PAH zur Verbesserung der physischen Belastbarkeit zugelassen. Die Behandlung muss von einem erfahrenen Arzt eingeleitet und überwacht werden. Zu Beginn der Therapie erhalten die Patienten zunächst vier Wochen lang zweimal täglich 62,5 mg Bosentan und später eine Erhaltungsdosis von zweimal täglich 125 mg. Sprechen die Patienten nach acht Wochen nicht auf den neuen Arzneistoff an, sollte die Therapie abgebrochen werden.
Die Wirksamkeit von Bosentan wurde in zwei randomisierten doppelblinden placebokontrollierten Multicenterstudien bei 32 beziehungsweise 213 Patienten mit PAH geprüft. Dabei erhielten die Probanden den Arzneistoff in den genannten Dosierungen. Nach 12 und 16 Wochen wurde die Veränderung der 6-Minuten-Gehstrecke bestimmt. In beiden Studien konnte die körperliche Belastbarkeit der Patienten signifikant gesteigert werden. Zudem litten sie deutlich seltener unter Atemnot.
Bosentan erhöht die Werte der Leber-Aminotransferasen ALT und AST. Diese Veränderungen treten in den ersten 16 Wochen der Therapie auf. Vermutlich resultiert dieser Effekt aus einer verminderten Ausscheidung von Gallensalzen. Daher sollte Bosentan nicht mit Rifampicin, Glibenclamid oder Cyclosporin A kombiniert werden. Zudem kann der Arzneistoff die Hämoglobinkonzentration erniedrigen.
Bosentan induziert die Cytochrom-Enzyme CYP2C9 und CYP3A4. Bei Arzneistoffen, die über die selben Enzyme verstoffwechselt werden, zum Beispiel Warfarin, Simvastatin, Ketoconazol und Digoxin, ist daher Vorsicht geboten. Der Arzneistoff hat einen völlig neuen Wirkungsmechanismus und bereichert auf alle Fälle die Pharmakotherapie der PAH. 
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