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Ezetrol® – ein Lipidsenker Ezetimib ist ein neuer Lipidsenker, der am 15. November 2002 unter dem Handelsnamen Ezetrol® Tabletten von MSD/Essex auf dem deutschen Markt eingeführt wurde. Die Senkung des Cholesterolspiegels beruht auf einer Resorptionshemmung von Cholesterol aus Nahrung und Gallensaft. Die Resorption von Triglyceriden und fettlöslichen Vitaminen wird nicht beeinflusst. Der genaue Wirkungsmechanismus ist noch nicht endgültig geklärt. Wahrscheinlich werden die Transportersysteme für Cholesterol in der Darmwand gehemmt. Damit unterscheidet sich der Wirkungsmechanismus von Ezetimib grundsätzlich von dem der Anionenaustauscherharze, zum Beispiel Cholestyramin (unter anderem Quantalan®) oder des Lipasehemmers Orlistat (Xenical®), der zwar nur zur Behandlung einer Adipositas zugelassen wurde, aber auf Grund seiner Fettresorptionshemmung als Nebenwirkung auch die Lipidwerte senkt.
Die lange Halbwertszeit von 24 Stunden ermöglicht die einmalige Einnahme der empfohlenen Tagesdosis von 10 mg. In zwei multizentrischen, randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studien mit 1719 Patienten mit einer primären Hypercholesterolämie senkte Ezetimib innerhalb von zwei Wochen die Plasmakonzentration von LDL-Cholesterol um 17,4 Prozent. Weitere Studien ergaben ähnliche Werte. Der HDL-Wert stieg durchschnittlich nur um 3,5 Prozent. Die Triglyceridwerte blieben unverändert.
Eine Monotherapie mit Ezetimib reicht nicht aus, um erhöhte LDL-Werte in den Normbereich zu senken. Deshalb scheint die Kombination mit einem CSE-Hemmer sinnvoll zu sein, was klinische Studien bereits bestätigten.
Bei den Nebenwirkungen überwiegen gastrointestinale Beschwerden wie Durchfall und Magenschmerzen (bis 4 Prozent); mit 0,5 Prozent wesentlich geringer ist der Anstieg der Transaminasewerte. Dennoch sollte die Leberfunktion während der Anwendung von Ezetimib kontinuierlich überwacht werden. 
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