Bilastin

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Allergietherapie nach dem KISS-Prinzip

Erfahrungsgemäß gehören Heuschnupfen-Geplagte zu den eher weniger therapietreuen Patienten. Während ihrer Beschwerdemonate wenden sie zwar mehr oder weniger konsequent ihre Antiallergika an. Doch sobald die Saison vorüber ist, scheinen sie ihre Beschwerden zu vergessen, bis es im darauffolgenden Jahr erneut losgeht. So sieht das zumindest Professor Dr. Ralph Mösges. »Allergische Patienten neigen dazu, Medikamente nur anzuwenden, wenn dies aufgrund nicht mehr tolerierbarer Beschwerden unbedingt erforderlich ist«, sagte der Allergologe und HNO-Arzt bei einer digitalen Presseveranstaltung des Unternehmens Opella.

Studien zeigten immer wieder: »Je komplexer die Therapie, desto geringer die Akzeptanz. Je mehr Arzneimittel in unterschiedlicher Darreichung - da die Augentropfen, dann das Cortisonspray in die Nase und wenn es ganz heftig wird noch eine Tablette -, desto schwieriger wird es für den Patienten, durchzuhalten.« Zudem seien Heuschnupfen-Patienten nach den Ausführungen Mösges nicht besonders geduldig.

»Der Betroffene will eine sofortige Wirkung, wenn ihn die Beschwerden überfallen. Deshalb stehen immer noch die abschwellenden Nasensprays bei ihnen hoch im Kurs, obwohl ihre langfristigen Nachteile den kurzfristigen Effekt bei Weitem übersteigen.« Eine alltagstaugliche Allergietherapie orientiere sich deshalb am KISS-Prinzip, was für »Keep it short and simple« steht. »Hierbei und bezüglich der Nebenwirkungsrate kann Bilastin punkten wie kein anderer Wirkstoff«, so der Allergologe und HNO-Arzt vom Institut für Medizinische Statistik, Informatik und Epidemiologie der Universitätsklinik Köln.

Bilastin ist ein Vertreter der Wirkstoffklasse der H1-Antihistaminika. Es wirkt also dem Gewebshormon Histamin entgegen, das bei allergischen Reaktionen in großer Menge freigesetzt wird. H1-Antihistaminika der ersten Generation, etwa Clemastin, Dimetinden und Diphenhydramin, haben neben der antiallergischen auch eine zentral dämpfende Wirkung, die bei Wirkstoffen der neueren Generation, zum Beispiel (Levo)Cetirizin, (Des)Loratadin oder eben Bilastin mehr oder weniger fehlt. Die moderneren Substanzen können die Blut-Hirn-Schranke zwar auch, aber nur in geringerem Maß überwinden; zusätzlich wird Bilastin vom Transportprotein P-Glykoprotein (P-gp) aktiv wieder aus dem ZNS herausbefördert.

Mösges bezeichnete Bilastin als das »modernste H1-Antihistaminikum«. Der im Hirn ansässige H1-Rezeptor regelt die Wachheit und Aufmerksamkeit. »Insofern hat Bilastin im Vergleich zu allen anderen H1-Anthistaminika keinerlei sedierende Effekte oder beeinflusst kognitive und psychomotorische Fähigkeiten. Bilastin hat sich etwa in Fahrtauglichkeitstests von allen zugelassenen Antihistaminika als das am wenigsten sedierende gezeigt. Bilastin in einer Dosierung von 20 mg und auch 40 mg hat über einen Zeitraum von bis zu acht Tagen weder objektive noch subjektive Beeinträchtigungen des ZNS gezeigt und beeinträchtigt auch nicht die Fahrtüchtigkeit. Bilastin hat ein besseres ZNS-Sicherheitsprofil als Cetirizin«, stellte Mösges Vergleichsdaten vor. Laut Fachinformation liegt die Häufigkeit von Somnolenz und Ermüdung unter Bilastin-Therapie auf Placeboniveau.

Indiziert ist Bilastin in der 20-mg-Variante zur symptomatischen Behandlung bei allergischer Rhinokonjunktivitis sowie bei Nesselsucht (Urtikaria) bei Erwachsenen und Jugendlichen ab zwölf Jahren. In der 10-mg-Ausführung ist es als Schmelztablette bereits für Kinder ab 6 Jahren geeignet. Laut Fachinformation soll die Anwendungsdauer bei saisonalen Beschwerden auf den Zeitraum der Exposition beschränkt sein. Bestehen die Beschwerden ganzjährig wie etwa bei einer Hausstauballergie, ist jedoch auch eine Dauerbehandlung möglich.

Während gemeinhin empfohlen wird, Antihistaminika der ersten und zweiten Generation abends einzunehmen, rät Mösges bei Bilastin zur regelmäßigen morgendlichen Gabe vor dem Frühstück. »Dann kann es wirken, bevor die Schleimhäute in Kontakt mit dem Allergen treten und eine Entzündungsreaktion auslösen.« Denn die Problematik sei häufig, dass Medikamente erst dann genommen werden, wenn die allergische Entzündungsreaktion bereits voll ausgeprägt ist. Dann habe es jedes Medikament schwer, die überschießende Reaktion wieder unter Kontrolle zu bringen.

Da Nahrungsmittel oder Fruchtsäfte – vor allem Grapefruitsaft – die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30 Prozent senken, soll der Patient zwei Stunden vor und eine Stunde nach der Einnahme der Tablette nichts essen und keinen Saft trinken. Zudem gibt es außer der bereits erwähnten Wechselwirkung mit der Nahrung keine klinisch relevanten Interaktionen, auch nicht mit Alkohol oder anderen zentral dämpfenden Mitteln wie Benzodiazepinen. Da Bilastin nicht metabolisiert und unverändert teils über den Urin und teils den Fäzes ausgeschieden wird, erfordern weder eine Nieren- noch eine Leberinsuffizienz eine Dosisanpassung.

Achtung: Unter dem gleichen Fertigarzneimittelnamen Allgra sind in Österreich 120 mg Fexofenadin im Handel. In Deutschland ist Fexofenadin jedoch der Wirkstoff vom verschreibungspflichtigen Telfast®.

Fexofenadin hat eine pharmakologische Hintergrundgeschichte: Es ist die Weiterentwicklung von Terfenadin (Teldane® und Generika), das 1998 wegen kardiotoxischer Nebenwirkungen vom Markt genommen wurde. Terfenadin ist ein Prodrug, das in der Leber über CYP3A4 in die Wirkform Fexofenadin überführt wird. Ist der Metabolismus – etwa aufgrund von Interaktionen mit anderen Arzneimitteln oder zum Beispiel Grapefruitsaft – behindert, akkumuliert das arrhythmogene Terfenadin und das nicht kardiotoxische Fexofenadin wird kaum gebildet. Ähnliche Gründe führten auch zur Marktrücknahme von Astemizol (Hismanal®) 1999.