Neue Arzneistoffe im März 2008

Neue Arzneistoffe im März 2008 

Sven Siebenand, Eschborn

Im März kam mit Fosaprepitant ein neues Antiemetikum auf den Markt. Es wird Tumorpatienten während des ersten Tages einer Zytostatika-Therapie infundiert. Das neue Glucocorticoid Fluticasonfuroat bessert die Beschwerden bei allergischer Rhinitis. Als Nasenspray wirkt es vor allem lokal, lindert aber auch die Augensymptome.

Die allergische Rhinitis, häufig als Heuschnupfen bezeichnet, ist eine entzündliche Reaktion der Nasenschleimhaut auf Allergene wie Hausstaubmilben, Tierhaare, Schimmelpilze und Pollen. Innerhalb kurzer Zeit nach Kontakt mit einem Allergen setzen Immunzellen unter anderem Histamine und Leukotriene frei. Diese verursachen eine Entzündung, als Folge juckt, läuft oder verstopft die Nase. Zumeist brennen oder tränen auch die Augen und röten sich. Ganz unterschiedliche Pollen lösen die saisonale allergische Rhinitis aus, die in den kommenden Monaten wieder die Lebensqualität von Millionen Menschen erheblich beeinflussen wird. 

Fluticasonfuroat

Mit Fluticasonfuroat (Avamys^®, Glaxo-SmithKline) ist seit März ein Nasenspray mit einem neuen Corticosteroid verfügbar. Der verschreibungspflichtige Arzneistoff wirkt ähnlich wie die natürlich vorkommenden Corticoide: Er bindet mit sehr hoher Affinität an Glucocorticoid-Rezeptoren und dämpft so die Aktivität des Immunsystems. Substanzen, die am Entzündungsprozess beteiligt sind, werden weniger ausgeschüttet, und die typischen Allergiesymptome lassen nach. Studien belegen, dass Fluticasonfuroat bei intranasaler Anwendung nicht nur die Beschwerden der Nase, sondern auch der  Augen lindert.

Zugelassen ist das Spray auch für Kinder ab einem Alter von sechs Jahren. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt bei über 12-Jährigen einmal täglich zwei Sprühstöße in jedes Nasenloch. Später, wenn die Symptome unter Kontrolle sind, reicht der einmal tägliche Sprühstoß in jedes Nasenloch. Kinder im Alter von sechs bis elf Jahren dürfen einmal am Tag einen Spraystoß pro Nasenloch anwenden. Doch wenn sich die Symptome nicht ausreichend bessern, können Kinder die Dosis auch auf die Erwachsenen-Dosis erhöhen.

Wichtig für die Beratung: Die Patienten sollten das Spray immer zur selben Tageszeit anwenden. Obwohl die Wirkung erst nach acht Stunden einsetzt, können mehrere Tage bis zum maximalen Effekt vergehen. Vor der Anwendung muss der Patient das Spray schütteln und den seitlich angebrachten Auslöser mindestens sechsmal betätigen, bis eine feine Sprühwolke erkennbar wird. Das Vorsprühen wird erst dann wieder nötig, wenn die Verschlusskappe fünf Tage nicht aufgesetzt wurde oder der Allergiker das Spray mindestens 30 Tage nicht benutzt hat. Die häufigste Nebenwirkung von Fluticasonfuroat ist leichtes Nasenbluten, das zumeist bei Erwachsenen auftritt, die das Spray länger als sechs Wochen anwenden.

Fosaprepitant

Der Hersteller des neuen Antiemetikums Fosaprepitant (Ivemend^®, MSD) bietet die Arzneisubstanz als Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung an. Die neue Substanz beugt Übelkeit und Erbrechen vor, die durch eine Chemotherapie, zum Beispiel mit Cisplatin, hervorgerufen werden. Dazu wird das Mittel nur am ersten Tag verabreicht: Der Patient erhält 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie das neue Antiemetikum als 15-minütige Infusion. Fosaprepitant wird mit einem Corticosteroid, zum Beispiel Dexamethason, und einem Setron, zum Beispiel Ondansetron, kombiniert. Ab Tag zwei und für Tag drei ist das empfohlene Therapieregime je eine 80-mg-Kapsel Aprepitant, bei hoch emetogener Chemotherapie kombiniert mit Dexamethason.

Fosaprepitant ist ein Prodrug, das heißt, die Substanz wird im Körper zum eigentlichen Wirkstoff Aprepitant umgewandelt. Dieser ist als oral applizierbare Kapsel (Emend^®) bereits seit 2003 auf dem Markt. Aprepitant ist ein Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonist. Er verhindert, dass die Substanz P an diese Rezeptoren bindet, die Übelkeit und Erbrechen verursacht. Diese Wirkung konnten Studien mit dem neuen Arzneistoff auch belegen. Als häufigste Nebenwirkungen wurden dabei Kopfschmerzen, Schwindel, Schluckauf, Magen-Darm-Beschwerden, Abgeschlagenheit und erhöhte Leberenzyme beobachtet.

Wechselwirkungen nach Anwendung von Fosaprepitant treten vermutlich mit den selben Arzneimitteln auf, die auch mit Aprepitant interagieren. Beide Emetika beeinflussen das Cytochrom P450-System, daher sollten Fosaprepitant beziehungsweise Aprepitant nur unter Berücksichtigung etwaiger Interaktionen mit anderen Wirkstoffen kombiniert werden.

E-Mail-Adresse des Verfassers:
S.Siebenand(at)govi.de