Neuer Arzneistoff im Juni 2010

Männer nehmen einmal täglich 8 mg des verschreibungspflichtigen Wirkstoffs Silodosin (Urorec® Hartkapseln, Merckle Recordati) ein. Bei Patienten mit moderaten Nierenproblemen beginnt der Arzt die Therapie zunächst mit nur 4 mg und erhöht später gegebenenfalls auf 8 mg. Nicht empfohlen wird Silodosin für Männer mit schweren Funktionsstörungen der Nieren und der Leber. PTA und Apotheker können den Patienten raten, die Kapsel zu einer Mahlzeit einzunehmen, vorzugsweise immer zur gleichen Tageszeit.

Wie die bereits bekannten Wirkstoffe Alfuzosin, Doxazosin, Tamsulosin oder Terazosin ist auch Silodosin ein selektiver Antagonist des Alpha-1A-Adrenorezeptors. So blockiert der Wirkstoff Rezeptoren in der Prostatadrüse, Blase und Harnröhre. Dadurch ermöglicht Silodosin die Entspannung der Muskeln, die den Urinfluss regulieren. Das Wasserlassen wird erleichtert, und die Symptome der BPH lassen nach. Dazu zählen typischerweise häufiger Harndrang (auch nachts), verzögerter Beginn der Harnentleerung, Entleerung kleiner Harnmengen, das Gefühl unvollständiger Blasenentleerung, schwacher Urinstrahl und »Nachtröpfeln« sowie Inkontinenz. An die vor allem im kardiovaskulären System befindlichen Alpha-1B-Adrenorezeptoren bindet Silodosin wesentlich schlechter. Nach Untersuchungen beträgt das Bindungsverhältnis des neuen Arzneistoffs an Alpha-1A-Adrenorezeptoren zu den Alpha-1B-Adrenorezeptoren 162:1.

Silodosin wird zu einem hohen Prozentsatz metabolisiert, unter anderem über das Enzym CYP3A4. Daher rät der Hersteller in der Fachinformation von der gleichzeitigen Anwendung des neuen Arzneistoffs mit hoch wirksamen CYP3A4-Hemmern wie Ketoconazol, Itraconazol oder Ritonavir ab. Silodosin ist zudem ein Substrat für p-Glykoprotein. Arzneimittel, die diese Enzyme und Transporter hemmen (zum Beispiel Clarithromycin, Erythromycin, Verapamil, Nifedipin) oder anregen (zum Beispiel Johanniskraut, Dexamethason und Phenytoin), können die Konzentration von Silodosin und seinem aktiven Metaboliten im Plasma beeinflussen.

Zu den häufigen Nebenwirkungen der neuen Arzneisubstanz zählen Ejakulationsstörungen. Da auch die Anzahl von Spermien im Ejakulat sinkt, kann die Fertilität der Männer beeinträchtigt werden, allerdings nur so lange sie das Mittel einnehmen. In Einzelfällen senkt Silodosin den Blutdruck.

Bei manchen Patienten tritt während der Therapie mit Alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten das sogenannte intraoperative Floppy-Iris-Syndrom (IFIS) auf. Bei diesem Krankheitsbild erschlafft die Iris. Das kann während einer Kataraktoperation zu Komplikationen führen. Der Hersteller von Silodosin wird deshalb dafür sorgen, dass Augenchirurgen in allen Staaten, in denen das Arzneimittel in den Verkehr gebracht wird, die entsprechenden Informationen über IFIS erhalten. Die Empfehlung des Herstellers: Ein bis zwei Wochen vor der Kataraktoperation die Behandlung mit einem Alpha-1-Blocker unterbrechen und keine Therapie mit Silodosin bei Patienten beginnen, bei denen eine Kataraktoperation geplant ist. 

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