Auf die Galenik kommt es an

Bei der Wahl der Darreichungsform spielt auch das Alter der Patienten eine Rolle. So ergeben Anwenderbefragungen, dass neue Formen vor allem bei jungen Berufstätigen an Beliebtheit gewinnen. In der Konsequenz ist die Palette der festen oralen Arzneiformen seit Markteinführung der Aspirin-Tablette ständig gewachsen, informierten die Referenten während einer Pressekonferenz von Bayer Vital in Köln. Doch nicht nur die Patienten profitieren von der großen Palette an Darreichungsformen, sondern auch PTA und Apotheker. »Wenn die Auswahl größer ist, kann ich individueller beraten.« Denn ein wichtiger Faktor bei der Beratung von Kopfschmerzpatienten ist, »im Gespräch mit dem Kunden das individuell richtige Produkt zu finden«, sagt Dr. Uwe Gessner, Senior Manager Scientific Affairs Anal­gesics. Ihnen steht nun eine weitere Darreichungsform zur Verfügung.

Sollen Anwender formulieren, was ein OTC-Schmerzmittel aus ihrer Sicht leisten muss, nennen sie neben der Verträglichkeit und der Wirksamkeit den schnellen Wirkungseintritt. Die schnelle Wirksamkeit konnte bereits im Jahr 1971 mit den Aspirin plus C Brausetabletten umgesetzt werden. Vor 13 Jahren erweiterte sich die Produktpalette um die Fertigarzneimittel Aspirin Complex und Aspirin Effekt, die beide als Granulat angeboten werden. Aspirin Effekt eignet sich zur Direkteinnahme und lässt sich diskret schlucken, informierte Gessner. Nachweislich wird der Arzneistoff aus Brausetabletten oder einem wasserlöslichen Granulat rascher freigesetzt als aus klassischen Tabletten und führt somit schneller zur maximalen Wirkstoffkonzentration im Blut.

Galeniker gefordert

Die Entwicklung weiterer Darreichungsformen forderten die Kenntnisse und Fähigkeiten der Galeniker aufgrund der Eigenschaften der Acetylsalicylsäure besonders heraus. Denn der Ester aus Salicylsäure und Essigsäure ist nur in einem pH-Bereich zwischen 2 und 8 annähernd stabil. Zudem reagiert er empfindlich auf Feuchtigkeit und Luft und zersetzt sich bereits ab 140 Grad Celsius. »Unter diesen Voraussetzungen ist die galenische Modifikation der scheinbar einfachen Acetylsalicylsäure durchaus eine Herausforderung«, erklärte Dr. Wolfgang Fischer, Head of Process Technology, Bayer Bitterfeld GmbH. Also wurde nach Verfahren gesucht, den Anwendern der Schlucktablette eine Formulierung mit schnellem Wirkeintritt anbieten zu können.

Im Jahr 2014 konnte Bayer erstmals die Formulierung der klassischen Aspirin 500 mg Tablette verändern. »Nach zahlreichen Versuchen ist es gelungen, die Acetylsalicylsäure schneller bioverfügbar zu machen«, erklärte Fischer. Bei der Neuformulierung spielen auch die verwendeten Zusatzstoffe und deren Qualität eine Rolle. So berichtete Fischer, nicht alle gelieferten Natriumcarbonat-Chargen hätten sich zur Weiterverarbeitung geeignet. Natriumcarbonat wird als Brausekomponente zugesetzt und ermöglicht die schnelle Dissoziation der Acetylsalicylsäure. Zudem besteht die weiterentwickelte Aspirin-Tablette aus Wirkstoffpartikeln, die um 90 Prozent verkleinert wurden. »Erst durch ein spezielles Kristallisa­tionsverfahren erhielten wir Wirkstoffpartikel in idealer Größe und mit weicher Oberfläche, die wir gut weiterverarbeiten konnten«, so Fischer.

Schmerzpatienten befragt

In der Neuformulierung bewirkt die Kombination aus mikronisierter Acetylsalicylsäure und Natriumcarbonat, dass sich die Tablette im Vergleich zur alten sechs Mal schneller im Magen auflöst. Indem der Wirkstoff schneller freigesetzt und resorbiert wird, werden die Schmerzen doppelt so schnell gelindert, zitierte Fischer das Ergebnis einer Studie. Das bestätigen auch mehr als 1400 Schmerzpatienten in einer aktuellen Erhebung mit 1457 Anwendern des neuen Aspirins aus dem Jahr 2015: Den ersten Wirkeintritt spürten die befragten Patienten im Durchschnitt nach 20,7 Minuten. Die Zeit bis zur 50-prozentigen Schmerz­reduktion betrug durchschnittlich 26 Minuten. /