Neuer Cholesterol-Senker |
 |
21.09.2015 10:29 Uhr |
Von Sven Siebenand / Mit Evolocumab (Repatha® 140 mg Injektionslösung in einem Fertigpen, Amgen) ist Mitte September ein Antikörper zur Senkung des LDL-Cholesterols auf den deutschen Markt gekommen. Dabei handelt es sich um den ersten Vertreter einer neuen Wirkstoffklasse, die sogenannten PCSK9-Inhibitoren.
Vor einigen Jahren haben Forscher herausgefunden, dass das Protein Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9 (PCSK9) eine wichtige Rolle bei der Senkung des LDL-Cholesterols spielt.
Foto: Shutterstock/Oskari Porkka
Das geschieht folgendermaßen: Leberzellen tragen auf der Oberfläche Rezeptoren für LDL-Cholesterol. Binden die Cholesterol-Partikel daran, werden sie zusammen mit dem Rezeptor ins Zellinnere geschleust und abgebaut. Danach können die Rezeptoren zwei Wege nehmen: Entweder sie werden ebenfalls abgebaut oder sie kehren an die Oberfläche der Leberzelle zurück. An dieser Stelle kommt PCSK9 ins Spiel. Ist es zusätzlich zum LDL-Cholesterol an dem Rezeptor gebunden, wird dieser abgebaut. Damit stehen weniger Rezeptoren an der Zelloberfläche zur Verfügung, die weiteres LDL-Cholesterol aus dem Blut binden können und infolgedessen steigt dessen Wert. PCSK9-Antikörper wie Evolocumab fangen die Proproteinkonvertase ab, sodass die LDL-Rezeptoren immer wieder an die Zelloberfläche zurückkehren und so das LDL-Cholesterol im Blut sinkt.
Evolocumab ist als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Lipidsenkern als Zusatz zu diätetischen Maßnahmen bei Patienten mit primärer Hypercholesterolämie oder gemischter Dyslipidämie zugelassen, bei denen Statine kontraindiziert sind oder die kein Statin vertragen. Zudem darf der Arzt den PCSK9-Hemmer – allein oder in Kombination mit anderen Lipidsenkern – mit einem Statin kombinieren, wenn das LDL-Cholesterol trotz maximal tolerierter Statin-Dosis nicht stark genug sinkt.
Ferner erhielt Evolocumab die Zulassung zur Therapie der Erbkrankheit homozygote familiäre Hypercholesterol-ämie. Aufgrund eines genetischen Defekts sind die Cholesterol-Blutspiegel der Betroffenen sehr stark erhöht. Den Antikörper darf der Arzt bereits Patienten ab zwölf Jahren in Kombination mit anderen Lipidsenkern verordnen.
Evolocumab wird unter die Haut des Bauchs, Oberschenkels oder Oberarms injiziert. Nach entsprechender Schulung dürfen die Patienten das Medikament selbst spritzen. Wichtig für die Beratung: Die Injektionsstellen sollten gewechselt werden und die Injektionen sollten nicht in Bereiche mit empfindlicher, verletzter, geröteter oder verhärteter Haut erfolgen. Bei Patienten mit primärer Hypercholesterolämie oder gemischter Dyslipidämie beträgt die empfohlene Dosis entweder alle zwei Wochen 140 mg Wirkstoff oder einmal im Monat 420 mg. An homozygoter familiärer Hypercholesterolämie Erkrankten sollen als Initialdosis einmal monatlich 420 mg erhalten. Sprechen die Patienten nach zwölfwöchiger Behandlung nicht ausreichend auf die Therapie an, kann der Arzt die Dosis auf bis zu 420 mg alle zwei Wochen erhöhen.
Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung sollten den neuen Antikörper nur mit Vorsicht erhalten. Schwangeren darf der Arzt Evolocumab nur dann verschreiben, wenn dies aufgrund des klinischen Zustandes der Frau unbedingt erforderlich ist. In der Stillzeit gilt es zu entscheiden, ob die Frau das Stillen unterbrechen soll oder die Behandlung mit dem Antikörper. Dabei ist sowohl der Nutzen des Stillens für das Kind als auch der Nutzen der Therapie für die Frau zu berücksichtigen.
Sehr häufige Nebenwirkungen von Evolocumab waren in Studien Entzündungen der Nase und des Rachens, Infektionen der oberen Atemwege, Rücken- und Gelenkschmerzen, Grippe und Übelkeit.
Abschließend ein Hinweis zur Aufbewahrung: Das Präparat ist im Kühlschrank bei 2 bis 8 °Celsius zu lagern. Nach Entnahme aus dem Kühlschrank kann es in der Originalverpackung bei Raumtemperatur aufbewahrt werden, muss aber innerhalb von einer Woche verwendet werden. /
