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Neu auf dem Markt

Goldregen-Alkaloid zur Raucherentwöhnung

Mit dem Rauchen aufzuhören, gehört oft zu den »guten Vorsätzen« für das neue Jahr. Parallel dazu kommt zum Jahresende ein neuer Wirkstoff zur Raucherentwöhnung auf den deutschen Markt. Im Präparat Asmoken® der polnischen Firma Aflofarm ist das aus dem Gemeinen Goldregen bekannte Alkaloid Cytisin enthalten. In Osteuropa ist der Wirkstoff schon länger gegen die Nikotin-Abhängigkeit im Einsatz.
Sven Siebenand
17.12.2020  09:00 Uhr

In Deutschland gibt es schon seit vielen Jahren den Wirkstoff Vareniclin (Champix®). Dieser Wirkstoff ist vom Goldregen-Alkaloid Cytisin abgeleitet worden und dient als verschreibungspflichtiger Arzneistoff zur Raucherentwöhnung bei Erwachsenen. Cytisin selbst war hierzulande bisher nicht im Handel. Das soll sich ab Mitte Dezember ändern. Asmoken darf zur Entwöhnung und Verminderung des Verlangens nach Nikotin bei erwachsenen Rauchern zum Einsatz kommen, die willens sind, von der Zigarette loszukommen.

Cytisin hat eine ähnliche chemische Struktur wie Nikotin und seine Wirkung wird über die nicotinergen Acetylcholinrezeptoren vermittelt. Die Wirkung von Cytisin ist mit der von Nikotin vergleichbar, aber generell schwächer. Cytisin konkurriert mit Nikotin um dieselben Rezeptoren und verdrängt Nikotin allmählich aufgrund seiner stärkeren Bindungsaffinität. Es hat eine geringere Stimulationswirkung auf Nikotinrezeptoren, insbesondere vom Typ α4β2, an denen es als partieller Agonist wirkt. Auch Vareniclin wirkt übrigens an diesen Rezeptoren.

Experten nehmen an, dass Cytisin im zentralen Nervensystem die Mechanismen der Nikotinabhängigkeit und die Freisetzung von Neurotransmittern beeinflusst. Es verhindert die vollständige nikotinabhängige Aktivierung des mesolimbischen Dopaminsystems und bewirkt eine mäßige Steigerung der Dopaminspiegel im Gehirn, wodurch die zentralnervösen Symptome des Nikotinentzugs gelindert werden.

Eine Packung Asmoken mit 100 Tabletten reicht für eine vollständige Behandlung aus. Die Behandlungsdauer beträgt 25 Tage. PTA und Apotheken können den Hinweis geben, die Tabletten immer mit ausreichend Wasser einzunehmen. Genaue Informationen zum Einnahmeschema finden sich in der Fachinformation. Wichtig: Das Rauchen sollte spätestens am fünften Tag der Behandlung eingestellt werden. Wer während der Behandlung weiterraucht, riskiert verstärkt Nebenwirkungen. Bei einem Therapieversagen sollte die Behandlung abgebrochen und kann nach zwei bis drei Monaten wieder neu gestartet werden.

Wechselwirkungen bedenken

Cytisin sollte oder darf bei einigen Patienten nicht zum Einsatz kommen. Nicht empfohlen wird es beispielsweise bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörung sowie bei Über-65-Jährigen. Kontraindiziert ist es in Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Patienten mit instabiler Angina pectoris, kürzlich durchgemachtem Herzinfarkt oder Schlaganfall und klinisch relevanten Arrhythmien. Laut Fachinformation sollte Asmoken bei einigen Erkrankungen nur mit Vorsicht angewendet werden, zum Beispiel bei koronarer Herzkrankheit, Herzinsuffizienz, Hypertonie, Ulzera, gastroösophagealem Reflux, Hyperthyreose, Diabetes mellitus und Schizophrenie. Gebärfähige Frauen müssen während der Behandlung immer eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.

Sehr häufig auftretende Nebenwirkungen betreffen den Magen-Darm-Bereich, aber auch Zunahme des Appetits und Gewichtszunahme, Reizbarkeit, Stimmungsschwankungen und Schlafstörungen sowie Tachykardie, Hypertonie, Muskelschmerzen und Hautausschlag sind sehr häufig.

Hinsichtlich möglicher Wechselwirkungen ist zu bedenken, dass Asmoken nicht zusammen mit Tuberkulostatika angewendet werden darf. Zudem gilt grundsätzlich, wenn mit dem Rauchen aufgehört wird: Durch polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe im Tabakrauch wird der Abbau von Arzneimitteln über CYP 1A2 induziert. Daher ist es möglich, dass der Metabolismus nach einer Raucherentwöhnung langsamer erfolgt und die Blutspiegel der betroffenen Arzneimittel entsprechend ansteigen. Klinisch relevant kann dies für Arzneimittel mit einer geringen therapeutischen Breite werden, zum Beispiel bei Theophyllin, Clozapin oder Ropinirol. 

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