Lidocain-Gel mit Menthol

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum. Es wird bei kleineren chirurgischen Eingriffen oder schmerzhaften dermatologischen Behandlungen eingesetzt. Auch aus der Pädiatrie, zum Beispiel vor der Verabreichung von Spritzen, kennt Gabi den Wirkstoff. Auf der Haut ist die Lidocain-Base wirksam. Lidocainhydrochlorid penetriert laut Rezepturhinweis nur unzureichend durch die Haut, um die gewünschte lokalanästhetische Wirkung schnell genug und in ausreichender Stärke zu erzielen. Im DAC/NRF werden daher nur lidocainhydrochloridhaltige Arzneimittel beschreiben, die für die Anwendung auf der Mundschleimhaut gedacht sind.

Laut Rezepturhinweis »Lidocain und Lidocainhydrochlorid« des DAC/NRF ist die Base nur zu 0,4 Prozent in Wasser löslich. Gabi würde erwarten, dass der Wirkstoff in einem wässrigen Gel größtenteils suspendiert vorliegt. Der Rezepturhinweis gibt an, dass genügend Lidocain gelöst vorliegen muss, um eine ausreichend schnelle und starke lokalanästhetische Wirkung auf der Haut zu entfalten. Gabi überlegt daraufhin, ob sie stattdessen Lidocainhydrochlorid verarbeiten sollte, das sehr leicht löslich in Wasser ist. Bei der Überprüfung in den Tabellen für die Rezeptur sieht sie allerdings, dass Carbomergel anionisch ist. Das kationische Wirkstoffsalz ist damit unverträglich. 

Menthol wirkt kühlend, juckreiz- und schmerzstillend und ist praktisch unlöslich in Wasser. Das Propylenglykol dient der Konservierung. Außerdem wird es im Rezepturhinweis als Penetrationsbeschleuniger gelistet, der die Wirksamkeit von Lidocain erhöht. Carbomer ist ein Hydrogelbildner, der bei Konzentrationen von 0,5 bis 2 Prozent klare, transparente Gele bilden kann.

Unter dem Stichwort »Verarbeitung« findet Gabi in dem langen Rezepturhinweis schließlich die Information, dass Lidocain und Menthol kombiniert werden, um eine eutektische Mischung zu erhalten, die bei Raumtemperatur flüssig vorliegt. Die Flüssigkeit kann in wässrigen Systemen emulgiert werden. Damit wird das Problem der geringen Wasserlöslichkeit umgangen. Gemeinsam mit der Tatsache, dass mit Propylenglykol ein Penetrationsbeschleuniger vorliegt, erscheinen Gabi die Bedingungen für eine ausreichende Wirksamkeit des Lidocains gegeben zu sein.

Weiter unten im Rezepturhinweis findet Gabi ein Gel in der verordneten Zusammensetzung. Wie erwartet, werden bei der Herstellung das Lidocain und das Menthol bis zur Verflüssigung miteinander verrieben, bevor die Stoffe weiterverarbeitet werden. Die Flüssigkeit wird mit dem Propylenglykol verrührt und anschließend das Wasser anteilig und unter Rühren hinzugefügt. Darauf wird unter Rühren das Carbomer aufgestreut und circa eine Stunde stehen gelassen. 

Die Rezepturformel ist also plausibel und kann hergestellt werden. Bei der Erstellung des Protokolls für die Plausibilitätsprüfung, fällt Gabi auf, dass sie bisher nirgendwo eine Angabe zur Aufbrauchsfrist gesehen hat. Unter den Angaben zur Rezeptur ist als Packmittel eine Aluminiumtube angegeben, was unter anderem einen guten Schutz vor Verdunstung gewährleistet. Im Rezepturhinweis wird ein sehr ähnliches Gel nach dem Formularium der Nederlandse Apothekers (FNA) beschrieben, das eine Aufbrauchsfrist von einem Jahr hat.

Das ist schonmal ein guter Anhaltspunkt. Durch die Propylenglykol-Konzentration von 20 Prozent in der Wasserphase liegt eine ausreichende Konservierung vor und die Zusammensetzung ist chemisch und physikalisch stabil. Gabi schaut zusätzlich in den allgemeinen Hinweisen zur Festlegung der Aufbrauchsfrist im DAC/NRF nach. Die dortige Tabelle nennt für ein entsprechendes Gel ebenfalls eine Aufbrauchsfrist von einem Jahr, das sie PTA so übernimmt.