 |  | Juliane Brüggen |
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31.03.2026 14:00 Uhr |
Neben einer Lösung oder Suspension kommen laut DAC/NRF Kapseln für die Low-Dose-Oralia infrage. / © Getty Images/Westend61
Der Opioid-Rezeptor-Antagonist Naltrexon ist vor allem im Rahmen der Rückfallprophylaxe nach Opioidabhängigkeit bekannt. Denn die Substanz blockiert Opioid-Wirkungen wie Euphorie, Analgesie oder auch Atemlähmung, sobald Opioid-Rezeptor-Agonisten wie zum Beispiel Heroin, Oxycodon oder Fentanyl anwesend sind. Auch nach einer Alkoholabhängigkeit kann Naltrexon dabei unterstützen, abstinent zu bleiben. Hier hemmt der Wirkstoff die Freisetzung endogener Opioide, wenn Alkohol konsumiert wird – die euphorisierende Wirkung ist gedämpft. Für beide Anwendungsgebiete sind Fertigarzneimittel (Filmtabletten zu 50 mg) im Handel. Die üblichen Tagesdosierungen liegen zwischen 50 und 150 mg.
Von diesen Anwendungen ist der Einsatz von »Low-dose-Naltrexon« (LDN) im Off-Label-Bereich zu unterscheiden . »Low dose« heißt Niedrigdosisbereich, hier liegen die Dosierungen meist im Bereich 1,5–4,5 mg Naltrexonhydrochlorid. Angewendet wird LDN etwa bei Multipler Sklerose oder Fibromyalgie, diskutiert werden Effekte auf das Immunsystem und eine Herunterregulation des aus der Kontrolle geratenen Schmerzsystems.
LDN hat in Deutschland weder eine formale Zulassung noch kann es zulasten der gesetzlichen Krankenversicherung abgerechnet werden. Daher erhalten Apotheken die Anfragen zur Herstellung der niedrig dosierten Rezepturarzneimittel in der Regel auf Privatrezept. Der Wirkstoff ist verschreibungspflichtig.
Als Rezeptursubstanz ist Naltrexonhydrochlorid verfügbar. »Verordnet sind ›Low-Dose‹-Oralia entweder in flüssiger Form als Lösungen oder Suspensionen mit 1 mg/mL beziehungsweise 5 mg/mL oder als Kapseln mit einer Wirkstoffmenge von 0,5 bis 1 mg«, heißt es im aktuellen DAC/NRF-Rezepturtipp.
Bei der Verarbeitung ist es wichtig, die Bezugsgröße richtig zu definieren (Naltrexon versus Naltrexonhydrochlorid). Das DAC/NRF empfiehlt den Bezug auf Naltrexonhydrochlorid. In Fertigarzneimitteln werde die Dosis üblicherweise in mg »Naltrexonhydrochlorid« angegeben. Es könne jedoch sein, dass in manchen internationalen Vorschriften die Naltrexon-Konzentration als Bezugsgröße angegeben ist, was die Rezepturexperten möglicherweise als ein Redaktionsversehen einstufen.
Das DAC/NRF weist darauf hin, dass eine Rahmenrezeptur für die Lösung zum Einnehmen existiert, publiziert in einem amerikanischen Fachjournal. Dort wird der Ausgangsstoff oder das Pulver verriebener Tabletten in einer Grundlage aus Ascorbinsäure, Natriumbenzoat, Glycerol 85 % und Gereinigtem Wasser verarbeitet. Der Ausgangsstoff ist leicht wasserlöslich. Werden verriebene Tabletten verwendet, liegen die Hilfsstoffe als Suspension vor, der Wirkstoff gelöst.
Alternativ ist die Herstellung als Kapseln möglich. Im Ausland seien Mikrokristalline Cellulose und Lactose als Füllmittel bekannt, so das DAC/NRF, in Deutschland sei eher Lactosemonohydrat üblich (NRF S.59.). Da die Rezeptursubstanz hygroskop ist, könne es erforderlich sein, Kapselgröße 0 zu verwenden. Darüber hinaus lassen sich die Kapseln auch aus den erhältlichen Filmtabletten herstellen, wobei dem DAC/NRF noch keine Erfahrungen vorliegen, zum Beispiel dazu, wie sich der Filmüberzug bei der Zerkleinerung verhält und ob dieser ausgesiebt werden müsste.
Die Details zur Herstellung sind im Rezepturenfinder und im Naltrexon-Rezepturhinweis zu finden.
Bislang gibt es in Deutschland keine Medikamente, die speziell für das Fibromyalgiesyndrom (FMS) zugelassen sind. Die Erkrankung zeichnet sich durch chronische Schmerzen in verschiedenen Körperregionen aus. Typisch sind außerdem Schlafstörungen, Müdigkeit und Erschöpfung. Neben nicht-medikamentösen Maßnahmen, die eine große Bedeutung haben, kommen hierzulande vor allem Amitriptylin, Duloxetin und Gabapentinoide zum Einsatz. In den Vereinigten Staaten gibt es hingegen für FMS zugelassene Medikamente: Pregabalin, Duloxetin und Milnacipran sowie seit wenigen Monaten sublinguales Cyclobenzaprin.
Im Gespräch mit PTA-Forum berichtete der Schmerzmediziner und Fibromyalgie-Experte Dr. Jakob Emrich, dass viele Fibromyalgie-Betroffene große Hoffnungen auf LDN setzten, sprach jedoch von einer immerhin »50:50-Chance, ob LDN Wirkung zeigt oder nicht«. Man vermute, dass durch niedrig dosiertes Naltrexon einerseits die Empfindlichkeit der Opioid-Rezeptoren steigt und andererseits die endogene Produktion von Endorphinen angeregt wird. Dadurch soll eine positive Wirkung auf Schmerz, Müdigkeit, Abgeschlagenheit sowie das Immunsystem zustande kommen. In medizinischen Leitlinien wird LDN aktuell nicht empfohlen.
