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Orale Antihistaminika im Check

Es ist Frühling, die Sonne scheint, die Blumen blühen – alle freuen sich. Alle? Nein, Allergiker verschließen Fenster und Türen und warten darauf, dass ihre oralen Antihistaminika wirken. Wie diese richtig angewendet werden, hat die PTA zuvor in der Apotheke erklärt.
AutorKontaktCaroline Wendt
Datum 16.04.2025  16:00 Uhr

Anwendungsgebiete

  • allergische Rhinitis und Konjunktivitis, beispielsweise durch Pollen, Hausstaubmilben oder Tierallergene
  • Nesselsucht (Urtikaria)
  • Angioödem (allergisch bedingte Haut- und/oder Schleimhautschwellungen)
  • Medikamentenallergien vom Soforttyp
  • Anaphylaxie (als Teil einer Notfalltherapie)
  • Juckreiz als Symptom verschiedener Erkrankungen wie atopisches Ekzem oder Urtikaria

Wirkung

  • Antihistaminika verdrängen Histamin kompetitiv am H 1 -Rezeptor.
  • Sie binden als inverse Agonisten, das heißt sie versetzen Rezeptor in inaktiven Zustand.
  • An den H 1 -Rezeptoren außerhalb des Gehirns verhindern Antihistaminika Allergiesymptome wie Rötung,
  • Schwellung, Juckreiz oder Niesen.
  • An H 1 -Rezeptoren im ZNS nehmen vor allem ältere Wirkstoffe Einfluss auf Wachheit und Übelkeit.

Erste Generation

  • Wirkstoffe wie Clemastin, Diphenhydramin oder Doxylamin passieren Blut-Hirn-Schranke
  • machen müde, helfen gegen Übelkeit
  • beeinträchtigen die Aufmerksamkeit
  • können den Nachtschlaf stören (Veränderung der Schlafphasen)
  • Magen-Darm-Beschwerden oder Mundtrockenheit möglich

Zweite Generation

  • Wirkstoffe wie Cetirizin, Loratadin, Levocetirizin, Desloratadin und Bilastin passieren nicht oder nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke
  • wirken selektiver an H 1 -Rezeptoren
  • haben kaum anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit

Loratadin und Desloratadin

  • Desloratadin ist der aktive Metabolit von Loratadin und hat interagiert nicht mit dem CYP-System. Daher weniger Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen oder Nahrungsmitteln.
  • Im Vergleich zu Loratadin ist für Desloratadin eine geringere Dosis erforderlich.
  • Ein geringer Prozentsatz der Anwender berichtet über Aufmerksamkeitseinbußen.

Cetirizin und Levocetirizin

  • Levocetirzin ist das wirksame Enantiomer von Cetirizin.
  • Im Vergleich zu Cetirizin wird nur die halbe Dosis von Levocetirizin benötigt.
  • Levocetirizin hat eine doppelt so hohe Affinität zu den H 1 -Rezeptoren.
  • Levocetirizin hat weniger müdemachendes Potenzial als Cetirizin.

Worin unterscheidet sich Bilastin?

  • geringste ZNS-Gängigkeit, wird zudem aktiv durch Transportprotein aus dem Gehirn herausgehalten
  • Im Vergleich zu Antihistaminika ist Müdigkeit bei Bilastin laut Fachinformation am geringsten ausgeprägt.
  • Nahrungsmittel oder Fruchtsäfte (vor allem Grapefruit) können die orale Bioverfügbarkeit um bis zu 30 Prozent senken; Abstand von zwei Stunden vor und nach der Einnahme

Kontinuierlich einnehmen

Histaminrezeptoren werden durch die ständige Stimulation immer empfindlicher. Je mehr Histamin vorhanden ist, desto stärker reagieren sie. Deshalb empfiehlt es sich, Antihistaminika kontinuierlich über die gesamte individuelle Allergiesaison einzunehmen, auch an Tagen mit wenig Beschwerden. Sie werden einmal täglich eingenommen.

Wann sind Antihistaminika verordnungsfähig?

  • in Notfallsets zur Behandlung bei Bienen-, Wespen- oder Hornissengiftallergien
  • zur Behandlung schwerer, rezidivierender Urtikarien
  • bei schwerwiegendem, anhaltendem Juckreiz
  • bei persistierender allergischer Rhinitis, mit schwerwiegender Symptomatik, wenn die Allergie etwa zu gestörtem Schaf, zu Schwierigkeiten in der Schule oder am Arbeitsplatz oder zu Beeinträchtigungen von Alltagsaktivitäten führt
  • für Kinder bis 12 Jahren und für Jugendliche mit Entwicklungsstörungen bis 18 Jahren

Vorsicht Etagenwechsel

Zur Erstdiagnose und bei sich verschlechternden Beschwerden sollten Patienten einen Arzt konsultieren. Wird eine Allergie nur unzureichend behandelt, droht über die Jahre ein Etagenwechsel hin zu den unteren Atemwegen. Ein allergisches Asthma ist die Folge.

Absetzten vor Hauttest

Steht beim Arzt ein sogenannter Pricktest zum Nachweis von Allergien an, sollten Antihistaminika 48 Stunden vorher abgesetzt werden. Die Ergebnisse des Tests sind ansonsten nicht aussagekräftig.

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