Während gemeinhin empfohlen wird, Antihistaminika der ersten und zweiten Generation abends einzunehmen, rät Mösges bei Bilastin zur regelmäßigen morgendlichen Gabe vor dem Frühstück. »Dann kann es wirken, bevor die Schleimhäute in Kontakt mit dem Allergen treten und eine Entzündungsreaktion auslösen.« Denn die Problematik sei häufig, dass Medikamente erst dann genommen werden, wenn die allergische Entzündungsreaktion bereits voll ausgeprägt ist. Dann habe es jedes Medikament schwer, die überschießende Reaktion wieder unter Kontrolle zu bringen.
Da Nahrungsmittel oder Fruchtsäfte – vor allem Grapefruitsaft – die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30 Prozent senken, soll der Patient zwei Stunden vor und eine Stunde nach der Einnahme der Tablette nichts essen und keinen Saft trinken. Zudem gibt es außer der bereits erwähnten Wechselwirkung mit der Nahrung keine klinisch relevanten Interaktionen, auch nicht mit Alkohol oder anderen zentral dämpfenden Mitteln wie Benzodiazepinen. Da Bilastin nicht metabolisiert und unverändert teils über den Urin und teils den Fäzes ausgeschieden wird, erfordern weder eine Nieren- noch eine Leberinsuffizienz eine Dosisanpassung.
Achtung: Unter dem gleichen Fertigarzneimittelnamen Allgra sind in Österreich 120 mg Fexofenadin im Handel. In Deutschland ist Fexofenadin jedoch der Wirkstoff vom verschreibungspflichtigen Telfast®.
Fexofenadin hat eine pharmakologische Hintergrundgeschichte: Es ist die Weiterentwicklung von Terfenadin (Teldane® und Generika), das 1998 wegen kardiotoxischer Nebenwirkungen vom Markt genommen wurde. Terfenadin ist ein Prodrug, das in der Leber über CYP3A4 in die Wirkform Fexofenadin überführt wird. Ist der Metabolismus – etwa aufgrund von Interaktionen mit anderen Arzneimitteln oder zum Beispiel Grapefruitsaft – behindert, akkumuliert das arrhythmogene Terfenadin und das nicht kardiotoxische Fexofenadin wird kaum gebildet. Ähnliche Gründe führten auch zur Marktrücknahme von Astemizol (Hismanal®) 1999.