NSAR

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Bei Arthroseschmerzen liegen Topika vor Oralia

Entscheidend für die Wirkung ist, dass der Arzneistoff bis an die verletzten Strukturen vordringen und dort ausreichend lange wirken kann. Passt die galenische Formulierung, können NSAR aus äußerlich zu applizierenden Zubereitungen gut durch die Haut diffundieren und sich dann auch tatsächlich in den schmerzenden Strukturen wie Muskulatur, Gelenkkapseln, Sehnen oder Kreuzbändern in ausreichender Konzentration anreichern, bestätigen zahlreiche Studien. »Interessanterweise lässt sich sogar eine stärkere Anreicherung in Meniskus, Knorpel und Synovialgewebe nachweisen als im Blutplasma und in der Gelenkflüssigkeit«, heißt es etwa im AMK-Statement der Ärzteschaft.

Sowohl bei Ibuprofen- als auch bei Diclofenac-haltigen Topika erzielen Emulsions- und Mikrogele die schnellste Schmerzlinderung. Sie sind bezüglich Wirkstoffresorption und -freigabe Cremes, aber auch klassischen Hydrogelen überlegen. Bei den Emulsionsgelen wie Voltaren® Schmerzgel ist der Arzneistoff in Öltropfen angereichert, die in einer Gelmatrix auf Polyacrylatbasis dispergiert sind. Das Öl verhindert ein Spannungsgefühl auf der Haut. Bei Mikrogelen wie in doc® Ibuprofen Schmerzgel ist der Wirkstoff in Mizellen eingeschlossen und kann durch die kolloide Struktur im Nanometer-Bereich das Stratum corneum rasch durchdringen.

So zeigen Untersuchungen zur Permeationsfähigkeit von Ibuprofen aus unterschiedlichen Formulierungen, dass eine fünfprozentige Mikrogel-Formulierung (Doc® Ibuprofen Schmerzgel, Dolgit® Mikrogel) einer O/W-Creme (Ibutop® Creme) gleicher Konzentration deutlich überlegen ist. Das Mikrogel zeigt eine um den Faktor 4 größere permeierte Wirkstoffmenge pro Fläche und Zeit. In vivo ist deshalb mit einer schnelleren und effizienteren Schmerzlinderung zu rechnen. Grund für die guten Wirkeigenschaften ist neben der Tatsache, dass der Arzneistoff in gelöster Form vorliegt, die Beschaffenheit des Mikrogels. Zusätze von Dimethylisosorbid, mittelkettigen Triglyceriden und Isopropanol reduzieren die Barriereeigenschaften der Hornhaut.

Auch zwischen Diclofenac-Präparaten gibt es Unterschiede. In einer von Ratiopharm unterstützten Studie verglichen Wissenschaftler die transdermale Permeation von drei unterschiedlichen topischen Diclofenac-Zubereitungen: eine einprozentige liposomale Gelformulierung mit Diclofenac-Natrium (etwa Diclo-ratiopharm® Schmerzgel) und zwei Emulsionen mit 1,16 Prozent beziehungsweise 2,32 Prozent Diclofenac-Diethylamin (etwa Voltaren® Schmerzgel/forte). Es zeigte sich, dass der Wirkstoff aus der liposomalen Gelformulierung besser durch die Haut aufgenommen wurde als aus dem einprozentigen Emulsionsgel. Erstere sorgte dafür, dass die eingedrungene Wirkstoffmenge nach neun Stunden dreimal so hoch wie beim einprozentigen Emulsionsgel war.

Nach 48 Stunden lag die permeierte Wirkstoffmenge bei der einprozentigen Liposomenformulierung mit fast 20 Prozent immer noch deutlich höher als beim einprozentigen Emulsionsgel mit 11 Prozent. Ein Vergleich mit dem zweiprozentigen Emulsionsgel ist nur bedingt möglich, da hier eine doppelt so große Menge aufgetragen wurde. Ist zwischen dem einprozentigen Emulsionsgel und dem Liposomengel zu wählen, ist Letzteres also der Punktsieger.

Worauf ist die gute Wirksamkeit des Liposomengels zurückzuführen? Es besteht aus kleinen, mit Flüssigkeit gefüllten Vesikeln, eben den Liposomen, deren Hülle ähnlich wie eine Zellmembran aus einer Phospholipid-Doppelschicht aufgebaut ist. Dank der ähnlichen Struktur können die Liposomen mit der Haut fusionieren und den Wirkstoff einschleusen.

Einige Patienten bevorzugen auch pflanzliche Alternativen. Gut, dass verschiedene Untersuchungen der vergangenen Jahre den Kenntnisstand über die Wirkweise von traditionellen Arzneipflanzen erheblich erweitern konnten. So können heute Topika mit Pflanzenextrakten aus Beinwell (wie Kytta® Schmerzsalbe, Traumaplant® Schmerzcreme) oder Arnika als ernst zu nehmende Alternative zu topischen NSAR sowohl bei Kniegelenksarthrose oder stumpfen Sportverletzungen gesehen werden.