 |  | Juliane Brüggen |
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15.07.2025 14:00 Uhr |
Augentropfen wirken lokal im Auge. / © Adobe Stock/megaflopp
Wässrige Augentropfen sollten so konzipiert sein, dass sie möglichst verträglich sind. Ist das Auge irritiert, reagiert es mit Zwinkern und einem gesteigerten Tränenfluss – was die Verweildauer der Zubereitung und damit auch die Wirksamkeit reduziert. Besonders verträglich sind Zubereitungen, die in pH-Wert und osmotischem Druck der Tränenflüssigkeit entsprechen, also isohydrisch und isotonisch sind. Dies ist jedoch nicht immer möglich, weil andere Faktoren wie die Stabilität von Wirkstoffen oder Konservierungsmitteln ebenfalls eine Rolle spielen. Manchmal ist eine hyperosmotische Lösung auch aus therapeutischen Gründen explizit erwünscht.
Die physiologischen Kennzahlen der Tränenflüssigkeit entsprechen etwa denen der Blut- und Gewebeflüssigkeiten. Daher wird für wässrige Zubereitungen zur Anwendung am Auge ein pH-Wert von circa 7,4 angestrebt. Hinsichtlich der Tonizität werden eine Osmolalität von etwa 280 mosmol/kg und eine Gefrierpunktserniedrigung von circa 0,52 K zugrunde gelegt. Bei diesen Werten spricht man von isotonischer Lösung.
Die Tonizität wird grundsätzlich von allen gelösten Stoffen beeinflusst. Zu vernachlässigen sind laut DAC/NRF allerdings sehr niedrig konzentrierte Konservierungsmittel wie Benzalkoniumchlorid und nichtionische viskositätserhöhende Hilfsstoffe wie Hydroxyethylcellulose oder Hypromellose. Im Zweifelsfall sollte eine Substanz sicherheitshalber mit einberechnet werden.
Um die erforderliche Tonizität zu erreichen, werden bei hypotonen Lösungen Isotonisierungsmittel wie Natriumchlorid, Borsäure oder Mannitol eingesetzt. Handelt es sich nicht um eine standardisierte Rezeptur, helfen die DAC-Anlagen A und B bei der Auswahl und Berechnung. Die DAC-Anlage A enthält beispielsweise für verschiedene Wirkstoffe die passenden Konservierungs- und Isotonisierungsmittel. Die zu ergänzende Menge des Isotonisierungsmittels (in Prozent) kann wiederum anhand einer Formel in DAC-Anlage B mithilfe der Gefrierpunktserniedrigung der einzelnen Stoffe errechnet werden.
