Magensaftresistente Arzneiformen

Protonenpumpeninhibitoren (PPI) wie Omeprazol, Pantoprazol und Esomeprazol sorgen dafür, dass weniger Salzsäure in das Mageninnere befördert wird. So helfen sie recht rasch und zuverlässig bei Sodbrennen und bei Entzündungen der Speiseröhre durch Aufstoßen des Mageninhalts (Refluxösophagitis). Auch kann ein bereits vorhandenes Magengeschwür zügiger abheilen. Manche PPI sind auch in Kombination mit Antibiotika zur Behandlung von Helicobacter pylori-Infektionen zugelassen. Außerdem sind sie noch indiziert bei einer länger andauernden Therapie mit nicht steroidalen Antirheumatika.

Die Verträglichkeit der Prazole ist erklärbar über die bedarfsgerechte Bioverfügbarkeit. Nach Applikation der magensaftresistenten Medikamente gelangt das Prazol über den Dünndarm in die Blutbahn. Es wirkt nicht wie die Antacida im Lumen des Magens, sondern wird über den Dünndarm resorbiert. Das Blut transportiert die »Vorläufersubstanz« zu den Belegzellen des Magens, und dort entsteht aus dem Prodrug die aktive Form. Je niedriger der pH-Wert dort ist, desto mehr aktive Substanz wird gebildet. Wird das Medikament jedoch zerkaut oder gemörsert, tritt es im Magen in Wechselwirkung mit der Salzsäure und wird zu früh aktiviert.

Aber: Die Galenik des Medikaments bedingt, ob die magensaftresistente Kapsel entleert werden darf oder die magensaftresistente Tablette sogar suspendierbar ist. Beides ist nur möglich, wenn magensaftresistente Pellets verarbeitet werden. Es gibt zum Beispiel Tabletten, die circa 1000 säurestabile Mikropellets mit einem Durchmesser von nur 0,5 mm enthalten. Diese kugelrunden »Minibällchen« bestehen aus einem Zuckerkern, auf den der Säureblocker Omeprazol aufgezogen ist. Und aufgrund dieser Pellet-Technologie ist die Arzneiform problemlos suspendierbar für die Gabe über eine Magensonde oder bei Schluckproblemen. Dazu wird die Tablette zerbrochen und zum Beispiel in säurehaltigem Fruchtsaft suspendiert. Aber bitte niemals mörsern oder zerdrücken. Bei Applikation über eine Dünndarmsonde ist die Zerstörung der Pellets dagegen erlaubt. Denn die prazolhaltigen Medikamente passieren nicht mehr den sauren Magen, sodass eine unfreiwillige Aktivierung ausbleibt.