Arzneistoffe im April

Zopiclon-haltige Medikamente sind schon seit vielen Jahren im Handel. Darin ist ein Racemat der beiden Enantiomere (R)- und (S)-Zopiclon enthalten. Pharmakologisch aktiv wirkt jedoch ausschließlich das (S)-Enantiomer. Mit dem Präparat Lunivia® Filmtabletten bringt Hennig Arzneimittel ein neues Medikament zur Behandlung von Schlafstörungen bei Erwachsenen auf den Markt. Darin enthalten ist Eszopiclon, das (S)-Enantiomer des Wirkstoffs Zopiclon. Da das unnötige (R)-Enantiomer nicht mehr enthalten ist, wundert es auch nicht, dass man in Lunivia mit 1, 2 oder 3 mg Wirkstoff auskommt, während in Zopiclon-Medikamenten mehr enthalten ist, nämlich 3,75 oder 7,5 mg. Wichtig: Das (S)-Enantiomer ist ein stabiles Enantiomer, das keiner Umwandlung in das (R)-Enantiomer unterliegt.

Eszopiclon gehört zur Gruppe der Benzodiazepin-ähnlichen Arzneistoffe. Eszopiclon unterscheidet sich zwar chemisch von den Benzodiazepinen, wirkt aber im Gehirn auch durch die Bindung an den Gamma-Aminobuttersäure A-Rezeptor (GABA_A). Dieser Rezeptor gilt als der wichtigste dämpfende Rezeptor im Nervensystem. Er bindet den Neurotransmitter GABA, wodurch der Rezeptor selektiv durchlässig für Chloridionen wird. So können nicht nur Benzodiazepine, sondern auch die sogenannten Z-Substanzen, zu denen auch Zolpidem und das in den USA noch verfügbare Zaleplon gehören, Patienten mit Schlafstörungen durch Modulation dieses Rezeptorkomplexes beim Schlafen unterstützen. Im Vergleich zum (R)-Enantiomer weist das (S)-Enantiomer von Zopiclon eine etwa 50-fach höhere Affinität zum GABA_A-Rezeptor auf. Dieser Rezeptor besitzt verschiedene Untereinheiten. Eszopiclon hat dabei eine große Affinität zur α2- und α3-Untereinheit und nur eine geringe Affinität zur α1-Untereinheit. Letzteres könnte das Abhängigkeitspotenzial reduzieren, der Agonismus an der α2-Untereinheit könnte zusätzliche anxiolytische und antidepressive Wirkkomponenten bringen. Vorteile bietet Eszopiclon auch hinsichtlich der Pharmakokinetik. Eine schnellere Aufnahme ins Blut kann die Schlaflatenz verkürzen, das heißt, der Schlafbeginn setzt früher ein.

Die empfohlene Anfangsdosis von Lunivia beträgt 1 mg. Sofern klinisch angezeigt, kann die Dosis auf 2 oder 3 mg erhöht werden. Bei Menschen über 65 Jahren liegt das Tagesmaximum jedoch bei 2 mg. Ebenso ist es bei stark eingeschränkter Nierenfunktion. Eszopiclon ist als Einmalgabe unmittelbar vor dem Zubettgehen einzunehmen. Der Wirkstoff hat einen bitteren Geschmack, sodass die Filmtabletten nicht zerstoßen oder zerbrochen werden dürfen.