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Orale Antihistaminika im Check

Es ist Frühling, die Sonne scheint, die Blumen blühen – alle freuen sich. Alle? Nein, Allergiker verschließen Fenster und Türen und warten darauf, dass ihre oralen Antihistaminika wirken. Wie diese richtig angewendet werden, hat die PTA zuvor in der Apotheke erklärt.
AutorKontaktCaroline Wendt
Datum 16.04.2025  16:00 Uhr

Anwendungsgebiete

  • allergische Rhinitis und Konjunktivitis, beispielsweise durch Pollen, Hausstaubmilben oder Tierallergene
  • Nesselsucht (Urtikaria)
  • Angioödem (allergisch bedingte Haut- und/oder Schleimhautschwellungen)
  • Medikamentenallergien vom Soforttyp
  • Anaphylaxie (als Teil einer Notfalltherapie)
  • Juckreiz als Symptom verschiedener Erkrankungen wie atopisches Ekzem oder Urtikaria

Wirkung

  • Antihistaminika verdrängen Histamin kompetitiv am H 1 -Rezeptor.
  • Sie binden als inverse Agonisten, das heißt sie versetzen Rezeptor in inaktiven Zustand.
  • An den H 1 -Rezeptoren außerhalb des Gehirns verhindern Antihistaminika Allergiesymptome wie Rötung,
  • Schwellung, Juckreiz oder Niesen.
  • An H 1 -Rezeptoren im ZNS nehmen vor allem ältere Wirkstoffe Einfluss auf Wachheit und Übelkeit.

Erste Generation

  • Wirkstoffe wie Clemastin, Diphenhydramin oder Doxylamin passieren Blut-Hirn-Schranke
  • machen müde, helfen gegen Übelkeit
  • beeinträchtigen die Aufmerksamkeit
  • können den Nachtschlaf stören (Veränderung der Schlafphasen)
  • Magen-Darm-Beschwerden oder Mundtrockenheit möglich

Zweite Generation

  • Wirkstoffe wie Cetirizin, Loratadin, Levocetirizin, Desloratadin und Bilastin passieren nicht oder nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke
  • wirken selektiver an H 1 -Rezeptoren
  • haben kaum anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit

Loratadin und Desloratadin

  • Desloratadin ist der aktive Metabolit von Loratadin und hat interagiert nicht mit dem CYP-System. Daher weniger Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen oder Nahrungsmitteln.
  • Im Vergleich zu Loratadin ist für Desloratadin eine geringere Dosis erforderlich.
  • Ein geringer Prozentsatz der Anwender berichtet über Aufmerksamkeitseinbußen.

Cetirizin und Levocetirizin

  • Levocetirzin ist das wirksame Enantiomer von Cetirizin.
  • Im Vergleich zu Cetirizin wird nur die halbe Dosis von Levocetirizin benötigt.
  • Levocetirizin hat eine doppelt so hohe Affinität zu den H 1 -Rezeptoren.
  • Levocetirizin hat weniger müdemachendes Potenzial als Cetirizin.
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