Fexofenadin hat eine pharmakologische Hintergrundgeschichte: Es ist die Weiterentwicklung von Terfenadin (Teldane® und Generika), das 1998 wegen kardiotoxischer Nebenwirkungen vom Markt genommen wurde. Terfenadin ist ein Prodrug, das in der Leber über CYP3A4 in die Wirkform Fexofenadin überführt wird. Ist der Metabolismus – etwa aufgrund von Interaktionen mit anderen Arzneimitteln oder zum Beispiel Grapefruitsaft – behindert, akkumuliert das arrhythmogene Terfenadin und das nicht kardiotoxische Fexofenadin wird kaum gebildet. Ähnliche Gründe führten auch zur Marktrücknahme von Astemizol (Hismanal®) 1999.
