Die Ester des Betamethason

Die dritte Variante ist Betamethason, allesamt sind sie in der Ph.Eur. monographiert. Betamethason ist ein Derivat des körpereigenen Hydrocortisons, das jedoch deutlich stärker wirkt, aber nicht kutan. Erst durch die Veresterung mit Valeransäure oder Propionsäure ist die Substanz lipophil und kann in die Haut eindringen. In Deutschland gelten beide als starke Glucocorticoide der Wirkklasse III mit etwas schwächerer Wirkung bei niedrigen Betamethasonvalerat-Konzentrationen. Sie werden zum Beispiel bei Psoriasis, Ekzemen und Insektenstichen eingesetzt. Auch bei polymorphen Lichtdermatosen, vielen bekannt als »Sonnenallergie«, aber auch bei echten Verbrennungen ersten und zweiten Grades werden sie verordnet.

Dabei darf Betamethasonvalerat laut Tabellen für die Rezeptur des Govi-Verlages bis zu 0,15 % verordnet werden; Betamethasondipropinat dagegen lediglich bis 0,1 %. Generell gilt, dass der Einsatz dieser starken Glucocorticoide nur kurzfristig erfolgen sollte. Die Weiterbehandlung erfolgt anschließend mit schwächer wirksamen Glucocorticoiden der Klasse II wie beispielsweise Triamcinolonacetonid oder Klasse I wie Hydrocortison oder dem gleichwertig wirksamen Hydrocortisonacetat.

Vielen Rezeptaren ist Betamethasondipropionat nicht so geläufig. Denn in der Tat, der Valeratester des Betamethasons ist in unzähligen Vorschriften zum Teil als standardisierte Vorschrift zu finden. Und mit Betamethason-V 1.22 % Cordes® RK steht sogar ein halbfestes Rezepturkonzentrat der Firma Ichthyol-Gesellschaft zur Verfügung. Beide Betamethasonester wirken auf der Haut gleichwertig und sollten in der Kinderheilkunde nicht mehr eingesetzt werden. Doch welche Unterschiede existieren?

Betamethasondipropionat ist sowohl säure- als auch basenstabil. Die zweifache Veresterung ist verantwortlich für die gute Stabilität, sodass dieser Doppelester pH-Werte von 2 bis 8 toleriert. Folglich ist das Dipropionat des Betamethasons im Gegensatz zum Valerat bei Anwesenheit von Basen wie Erythromycin, Clotrimazol, Ketoconazol oder auch Bifonazol stabil. Und das ist gut so. Denn bekanntermaßen brauchen viele Pilzerkrankungen kurzfristig wegen der akuten Hautentzündung ein Glucocorticoid. Keinesfalls darf jedoch vergessen werden, die Behandlung über einen längeren Zeitraum ohne das Corticoid fortzuführen. Denn zunächst geht die Entzündung zurück und erst viel später ist die Mykose komplett auskuriert.

Die Mimose Betamethasonvalerat dagegen ist nur stabil bei pH-Werten von 2 bis 5. Heißt konkret, dass es mit saurer Konservierung wie Benzoesäure, Sorbinsäure und auch dem konservierenden Pärchen Kaliumsorbat plus wasserfreie Citronensäure kompatibel ist. Auch eine Kombination mit sauren Wirkstoffen wie Salicylsäure, Vitamin-A-Säure (Tretinoin) oder Fusidinsäure in Basiscreme DAC ist stabil. Zu guter Letzt nicht die feuchtigkeitsbindende Glycolsäure vergessen, die auch gleichzeitig die Zellerneuerung der Haut positiv beeinflusst. Aber bei Anwesenheit von basischen Stoffen isomerisiert Betamethason-17-valerat zu Betamethason-21-valerat und hydrolysiert letztlich zum unwirksamen Betamethason.