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Orale Analgetika

Was für die Selbstmedikation wichtig ist

Schmerzmittel gehören zu den am häufigsten ohne Rezept abgegebenen Arzneimitteln. Unproblematisch sind sie jedoch nicht, es können Wechselwirkungen oder ein Analgetika-Kopfschmerz auftreten. PTA-Forum gibt einen Überblick über NSAR und Co.
Juliane Brüggen
13.09.2024  15:00 Uhr

ASS und die Thrombozyten

ASS nimmt unter den NSAR eine Sonderstellung ein. Denn sie hemmt die Thrombozytenaggregation sehr ausgeprägt. Durch Acetylierung ist das Enzym COX-1 für die gesamte Lebensdauer der Blutplättchen von durchschnittlich sieben Tagen ausgeschaltet. Der Effekt wird einerseits therapeutisch genutzt, etwa zur Sekundärprävention von Herzinfarkten, und ist andererseits – in Form eines erhöhten Blutungsrisikos – als Nebenwirkung zu beachten.

Während die Blutgerinnung schon ab einer niedrigen Dosis – in der Regel sind es einmal täglich 100 mg – gehemmt wird, braucht es für die Schmerztherapie eine höhere Dosis. Jugendliche von 12 bis 15 Jahren nehmen 500 mg ASS als Einzeldosis, ab 16 Jahren werden 500 bis 1000 mg empfohlen (bei Migräne 1000 mg). Die maximale Tagesdosis beträgt 3000 mg, der empfohlene Einnahmeabstand vier Stunden. Für ältere Patienten ab 65 Jahren gilt bei einer Einzeldosis von 500 mg eine Tageshöchstdosis von 2000 mg.

Bei Kindern unter zwölf Jahren ist ASS in der Selbstmedikation kontraindiziert. Denn in Zusammenhang mit kindlichen viralen Infekten und ASS-Einnahme wurde in seltenen Fällen das Reye-Syndrom beobachtet. Die dabei auftretenden Leberschäden und Hirnfunktionsstörungen sind lebensbedrohlich. Ein erstes Anzeichen ist starkes anhaltendes Erbrechen.

Blockbuster Ibuprofen

Ibuprofen ist eines der beliebtesten Schmerzmittel. Anders als ASS hemmt das Arylpropionsäure-Derivat die Thrombozytenaggregation reversibel. Es konkurriert aber mit ASS um die Bindungsstelle. Deshalb sollten Patienten, die niedrig dosiertes ASS erhalten, dieses entweder etwa 30 Minuten vor Ibuprofen oder etwa acht Stunden danach einnehmen.

Zur Schmerztherapie können Jugendliche ab zwölf Jahren und Erwachsene alle sechs Stunden 200 bis 400 mg Ibuprofen (bei Migräne 400 mg) einnehmen, maximal jedoch 1200 mg pro Tag. Bei Kindern (ab drei Monaten) wird nach Körpergewicht dosiert, in der Regel mit 7 bis 10 mg pro Kilogramm (kg) Körpergewicht (KG) und einer Tageshöchstdosis von 30 mg pro kg KG.

Ibuprofen zeigt hinsichtlich der Analgesie einen Ceiling-Effekt. Das heißt, ab einer bestimmten Dosis, hier 400 mg, führt eine Dosissteigerung nicht mehr zu einer deutlich stärkeren Schmerzlinderung. In höheren Dosen (Rx) wird Ibuprofen vor allem wegen des antiphlogistischen Effekts eingesetzt.

Einen schnelleren Wirkeintritt verspricht die Gabe des Lysin-Salzes. Laut Fachinformation wird die maximale Plasmakonzentration nach etwa 30 Minuten erreicht – gegenüber ein bis zwei Stunden bei Ibuprofensäure in festen, oralen Darreichungsformen.

Ibuprofen liegt als Racemat vor. Es gibt also R- und S-Enantiomere, die sich wie Spiegelbilder verhalten. Pharmakologisch ist vor allem das S-Enantiomer, auch Dexibuprofen genannt, wirksam. Reines Dexibuprofen ist als Rx-Arzneimittel erhältlich, zeigt aber keine deutlichen therapeutischen Vorteile. Obwohl Dexibuprofen vor etwa zwei Jahren teilweise aus der Verschreibungspflicht entlassen wurde, ist ein entsprechendes OTC-Präparat nicht im Handel.

Die Kombination aus Ibuprofen und Paracetamol ist seit 2022 aus der Verschreibungspflicht entlassen. Das Präparat ist für Erwachsene vorgesehen und wird bei leichten bis mäßig starken Schmerzen eingesetzt – speziell, wenn die Schmerzen nicht durch die alleinige Anwendung von Ibuprofen oder Paracetamol gelindert werden können.

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