 |  | Juliane Brüggen |
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19.06.2026 08:00 Uhr |
Die Arzneiform macht einen Unterschied, zum Beispiel wenn eine schnelle Wirkung gefragt ist oder Tabletten nicht geschluckt werden können. / © Getty Images/Suzi Media Production
Innovation bedeute nicht nur Neues zu schaffen, sondern auch Bestehendes weiterzuentwickeln, sagte Professor Dr. Stephan Reichl, Professor für Pharmazeutische Technologie und Biopharmazie an der Technischen Universität Braunschweig, im Mai beim Fortbildungskongress Pharmacon in Meran. Als Beispiel nannte er Arzneiformen zur transmukosalen Resorption, die nasal, bukkal oder sublingual appliziert werden.
»Was diese Arzneiformen so spannend macht, warum sie weiterentwickelt werden, liegt an den Vorteilen«, sagte Reichl. Über die Schleimhaut könne man – dank guter Durchblutung und geringer Resorptionsbarriere – eine schnelle Aufnahme erreichen, selbst bei größeren Molekülen wie Peptiden. Die Arzneiform eigne sich »für all die Dinge, wo es schnell gehen muss«. Ein »netter Nebeneffekt«: Der First-Pass-Effekt kann komplett oder größtenteils umgangen werden. Es gibt aber auch Nachteile. So sind die Arzneiformen oft erklärungsbedürftig und nicht für alle Wirkstoffe geeignet.
Eine Neuheit in diesem Bereich ist das seit Mai 2025 verfügbare nasale Epinephrin (Eurneffy®), das in der Notfallbehandlung bei allergischen Reaktionen (Anaphylaxie) eingesetzt wird. Das Nasenspray bietet eine Alternative zu den bewährten Autoinjektoren, die intramuskulär appliziert werden. Wichtig für die Beratung: Der Applikator enthält eine Dosis und gibt diese bei der ersten Aktivierung ab. »Man darf nicht vorpumpen wie bei klassischen Nasensprays«, so Reichl. Patienten sollten immer zwei Nasensprays mit sich führen, falls eines nicht funktioniert oder eine zweite Dosis erforderlich ist. Letztere werde immer in dasselbe Nasenloch gegeben, ergänzte der Experte, der enthaltene Permeations-Enhancer Dodecylmaltosid fördere die Aufnahme von Epinephrin.
Als innovativ bezeichnete Reichl auch das erste Glucagon-Präparat in Form eines Nasensprays (Baqsimi®). Seit 2020 auf dem Markt, bietet es eine Alternative zur parenteralen Gabe. Im Gegensatz zur nasalen Epinephrin-Lösung handelt es sich um ein Nasenpulver – »aus Stabilitätsgründen«. Eingesetzt wird das Polypeptidhormon zur Behandlung schwerer Hypoglykämien bei Patienten mit Diabetes mellitus. Wieder handelt es sich um ein Einzeldosisbehältnis – das heißt: kein Testen vor der ersten Anwendung. Reichl betonte, dass der Kolben bei Applikation komplett durchgedrückt werden muss: »Die Dosis wurde vollständig verabreicht, wenn der grüne Streifen nicht mehr sichtbar ist.«
Eine schnelle Wirkung ist nicht zuletzt bei der Parkinson-Krankheit gefragt, wenn motorische Fluktuationen auftreten, sogenannte »Off-Episoden«. Seit Mai 2024 gibt es in dieser Indikation einen Sublingualfilm mit dem Dopamin-Rezeptor-Agonisten Apomorphin (Kynmobi®). Der Film löse sich unter der Zunge auf, erklärte Reichl. Er muss im Ganzen angewendet werden und darf nicht zerschnitten, gekaut oder geschluckt werden. Mit einer Wirkung sei nach etwa 15 bis 30 Minuten zu rechnen.
Von den transmukosalen Arzneiformen abzugrenzen sind die peroralen festen Arzneiformen zur schnellen Freisetzung. »Sie sind dazu bestimmt, im Mund zu zerfallen und dann in der Regel ohne weitere Flüssigkeitsaufnahme geschluckt zu werden«, so Reichl. Im Fokus stehe die sehr kurze Zerfallszeit.
Man unterscheidet hierbei drei Arzneiformen:
Ein Fakt, den laut Reichl auch die Patienten kennen sollten: Bei diesen Arzneiformen wird der Wirkstoff geschluckt und in der Regel im Gastrointestinaltrakt resorbiert, also nicht transmukosal aufgenommen. Und: »In der Regel haben wir keinen schnelleren Wirkeintritt als bei normal schnellfreisetzenden Tabletten, manchmal ist er sogar noch langsamer.« Grund hierfür sei, dass kein zusätzliches Wasser eingenommen wird.
Die schnell zerfallenden Arzneiformen eignen sich vor allem bei Erkrankungen, die mit Übelkeit und Erbrechen einhergehen (Beispiel Imodium® akut lingual), für Psychopharmaka und insbesondere Neuroleptika (Beispiel Zyprexa® Velotab Schmelztabletten) oder wenn das Schlucken von Tabletten nicht möglich ist, zum Beispiel bei Kindern oder Erkrankungen, die mit Schluckbeschwerden einhergehen.
Als Beispiel für eine neuere Entwicklung nannte Reichl Enalapril-Schmelztabletten (Aqumeldi®), die zur Behandlung von Herzinsuffizienz bei Kindern ab der Geburt bis zu einem Alter von 18 Jahren zugelassen sind. Die sehr kleinen Schmelztabletten (Ø 2 mm) werden auf die Zunge oder in die Wangentasche gelegt und lösen sich dort auf. Wenn die Anfangsdosis weniger als 0,25 mg beträgt, besteht zudem die Möglichkeit, die Tablette à 0,25 mg in einer 10-ml-Applikationsspritze aufzulösen und das der Dosis entsprechende Volumen zu verabreichen.
Nicht schnell zerfallend, aber eine »Innovation für einen Wirkstoff, den es schon länger gibt«, sind laut Reichl gastroretentive Tabletten mit Pregabalin (Pregabalin Aristo® retard), angewendet bei neuropathischen Schmerzen. Der Arzneistoff hat ein Resorptionsfenster: Er wird über einen Aminosäuretransporter im Bereich des Dünndarms aufgenommen. Daher seien klassische Retardtabletten nicht geeignet, so der Experte. Die Lösung: eine Matrixtablette mit einem hohen Anteil an quellfähigen Stoffen, die in aufgequollener Form einige Zeit im Magen verbleiben kann und sukzessive den Wirkstoff freisetzt, der dann im Dünndarm und proximalen Dickdarm resorbiert werden kann.
Die Beratung ist wichtig: Um eine ausreichende Bioverfügbarkeit zu erreichen, muss die einmal tägliche Einnahme abends direkt nach dem Abendessen erfolgen. Die Tablette darf nicht zerteilt oder zerkleinert und folglich nur im Ganzen geschluckt werden.
